Effect of haloperidol on voltage dependent cardiac ion channels

• Název česky: Účinek haloperidolu na napěťově závislé iontové proudy srdce
• Autoři: TARABOVÁ Bohuslava; NOVÁKOVÁ Marie; BÉBAROVÁ Markéta; PÁSEK Michal; MATEJOVIČ Peter; LACINOVÁ Lubica
• Rok publikování: 2004
• Druh: Článek ve sborníku
• Konference: Membrane Channels, Transporters and Receptors
• Fakulta / Pracoviště MU: Lékařská fakulta
• Obor: Fyziologie
• Klíčová slova: haloperidol; patch clamp; rat cardiomyocytes; HEK 293 cells
• Popis: Haloperidol je neuroleptikum účinné v léčbě různých psychiatrických onemocnění. Tato léčba často vyvolává srdeční arytmie. Metodou whole cell patch-clamp jsme zkoumali vliv haloperidolu na srdeční sodíkový, draslíkové a vápníkový proudy. Byla použita 10 microM koncentrace haloperidolu. U kardiomyocytů izolovaných z dospělých srdečních komor potkana haloperidol inhiboval 95% sodíkového proudu (INa) aktivovaného 40 ms napěťovými pulzy z -75 mV do -20 mV. Blokáda přechodného proudu z buňky (Ito) a proudu na konci pulzu (IK,end) byly měřeny 300 ms napěťovými pulzy z -75 mV do +40 mV. Haloperidol způsobil 80% blokádu Ito a 37% blokádu IK,end, vždy reverzibilní. Dále jsme zkoumali vliv haloperidolu na CaV1.2 L-typ kalciového kanálu přechodně exprimovaný v HEK 293 buňkách. Haloperidol inhiboval zhruba 58% amplitudy měřené na vrcholu IV křivky. Inhibice byla reverzibilní a napěťově závislá. Zvýšení amplitudy depolarizačních pulzů silně zvýšilo velikost ihnibice proudu.

Související projekty

• Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce