Informace o publikaci

Effects of sigma receptor ligand haloperidol on ionic currents in rat cardiomyocyte

Logo poskytovatele
Název česky Účinky ligandu sigma receptorů haloperidolu na iontové proudy u kardiomyocytu potkana
Autoři

NOVÁKOVÁ Marie BÉBAROVÁ Markéta TARABOVÁ Bohuslava PÁSEK Michal MATEJOVIČ Peter LACINOVÁ Ĺubica

Rok publikování 2006
Druh Článek v odborném periodiku
Časopis / Zdroj Journal of Molecular and Cellular Cardiology
Fakulta / Pracoviště MU

Lékařská fakulta

Citace
Obor Fyziologie
Klíčová slova sigma receptor;haloperidol;ionic currents;cardiomyocyte
Popis Ligand sigma receptorů haloperidol je neuroleptikum se závažnými vedlejšími kardiovaskulárními účinky, především ventrikulárními arytmiemi. Studovali jsme jeho účinky na průběh akčního potenciálu a na základní iontové proudy (sodíkový - INa, vápníkový - ICa a draslíkové proudy - Ito,, IK1 a IK,end - proud na konci 250 ms pulzu) u izolovaných komorových kardiomyocytů potkana, za použití whole cell patch clamp techniky, při pokojové teplotě. Haloperidol způsobil reverzibilní a koncentračně-závislou inhibici všech zkoumaných proudů. 1 umol/l inhiboval INa na 39 %, ICa na 19.5 %, Ito na 23 % a IK,end na 14%, 10 umol/l haloperidol - na 95 %, 22 % 80 % 37 %, a IK1 na 29 %. Byla také pozorována reverzibilní blokáda akčního napětí. Inhibice Ito-amplitudy byla doprovázena akcelerací zřejmé inaktivace, obojí napěťově závisle. Můžeme shrnout, že haloperidol inhibuje všechny hlavní iontové proudy v kardiomyocytu potkana, obzvláště markantně sodíkový proud což koresponduje s velkým efektem na akční napětí. Inhibice Ito je pravděpodobně způsobena interakcí haloperidolu s Ito-kanály v otevřeném a inaktivovaném stavu, což je podpořeno výsledky z matematických simulací.
Související projekty:

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.

Další info