Informace o publikaci

Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro

Autoři

KLÁSKOVÁ Eva HAMMER Tomáš JUŘICA Jan ZENDULKA Ondřej

Rok publikování 2021
Druh Konferenční abstrakty
Fakulta / Pracoviště MU

Lékařská fakulta

Citace
Popis Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.
Související projekty:

Používáte starou verzi internetového prohlížeče. Doporučujeme aktualizovat Váš prohlížeč na nejnovější verzi.

Další info